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23春学期（高起本：1709-2103、专升本/高起专：1909-2103）《药物设计学》在线作业-00001
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.cGMP介导内源性调节物质有：
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素

2.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基

3.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A.尿嘧啶
B.尿嘧啶核苷
C.尿嘧啶核苷酸
D.尿嘧啶核苷二磷酸
E.尿嘧啶核苷三磷酸

4.下列说法错误的是：
A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

5.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A.基态类似物抑制剂
B.多底物类似物抑制剂
C.过渡态类似物抑制剂
D.伪不可逆抑制剂
E.亲核标记抑制剂

6.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR

7.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
E.羧基

8.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B.结构上各不相同
C.不易产生耐药性
D.对HIV-1显示较高的特异性

9.生物大分子的结构特征之一是：
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合

10.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
A.甲氧基
B.羟基
C.羧基
D.烷基
E.磺酸基

11.环丙沙星的作用靶点是：
A.二氢叶酸还原酶
B.二氢叶酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脱氨基酶
E.蛋白质合成

12.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A.NCI
B.剑桥晶体数据库
C.ACD
D.Aldrich

13.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A.美国FDA
B.WHO
C.中国SFDA
D.美国NIH
E.欧洲专利局

14.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A.一个化合物
B.几个化合物
C.一定数量的化合物

15.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A.离子键
B.氢键
C.酰胺键
D.二硫键
E.共价键

16.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米

17.酸类原药修饰成前药时可制成：
南开答案请进：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯

18.哪种信号分子的受体属于核受体？
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.肾上腺素
E.甾体激素

19.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A.前药设计
B.生物电子等排设计
C.软药设计
D.靶向设计
E.孪药设计

20.非甾类抗炎药的作用机制是：
A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.前列腺素环氧化酶抑制剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂

21.cAMP介导内源性调结物质有：
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.胰岛素
D.肾上腺素

22.分子膜的基本结构理论是
A.液晶体的脂质双层
B.分子镶嵌学说
C.流动镶嵌学说
D.微管镶嵌学说

23.药物作用的靶标可以是
A.酶、受体、核酸和离子通道
B.细胞膜和线粒体
C.溶酶体和核酸
D.染色体和染色质

24.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率

25.约85%的药物，其logS值为：
A.-1～5之间
B.大于-1
C.-1～-5之间
D.小于-6
E.大于5

二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
26.具有环状结构的生物活性肽有：
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素

27.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成

28.固相有机反应包括：
A.酰化反应
B.成环反应
C.多组分缩合
D.分解反应
E.中和反应

29.化合物库按化合物类型的不同可分为：
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐

30.化学基因组学主要的技术平台有：
A.核磁共振
B.质谱
C.红外光谱
D.差热分析
E.毛细管电泳

31.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A.酶稳定性
B.化学稳定性
C.降低合成成本
D.透膜能力
E.靶向性

32.被动转运（passive transport）又称:
A.下山转运
B.顺梯度转运
C.上山转运
D.逆梯度转运

33.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
A.亲核基团
B.亲电基团
C.识别基团
D.有机辅助因子
E.金属辅助因子

34.下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A.也被称为分子模拟技术
B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
C.主要用于显示分子三维结构
D.一般不能研究分子的动力学行为
E.可预测化合物的三维结构

35.下列说法正确的是：
A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示

36.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A.前体RNA的内含子与外显子结合区
B.mRNA的5′-末端核糖体结合位点
C.mRNA的5′-末端编码区
D.mRNA的polyA形成位点
E.与DNA双链结合

37.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有义链3′-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A，10位为U

38.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A.作用于离子通道
B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D.作用于自主神经系统
E.减少缓激肽降解

39.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A.偶联物自身无药理作用
B.偶联物自身应无毒性及抗原性
C.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E.药物与载体之间的化学键一般为非共价键

40.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基

41.下列不正确的说法是：
A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B.靶向药物是软药的一种特殊形式
C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
D.孪药实际上就是软药
E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

42.可作为化合物库合成的载体或介质有：
A.固相载体
B.真空
C.高压釜
D.溶液
E.干冰

43.信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A.心脑血管系统
B.神经系统
C.免疫系统
D.消化系统
E.内分泌系统

44.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺

45.可以与受体形成氢键的基团有
A.卤素
B.氨基
C.硫醚
D.酰胺
E.酰基

46.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素

47.羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A.酰胺
B.缩酮
C.亚胺
D.酯
E.醚

48.天然产物化合物库包括：
A.糖类
B.甾体类
C.萜类
D.维生素类
E.前列腺素类

49.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验

50.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg

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